Naloxegol es un derivado pegilado de Naloxona
•
Naloxegol (antes conocido como NKTR-118) es
un PAMORA
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Derivado pegilado de naloxona (naloxona + cadena
lateral de 7 unidades de Polietilenglicol [PEG] que
termina en un grupo metoxi)
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La adición de la cadena lateral PEG reduce la capacidad
de naloxegol para atravesar la BHE manteniendo la
capacidad de bloqueo de los receptores mu periféricos
hace que sea un substrato del transportador de la
glicoproteína P (P-gp), lo cual limita sustancialmente la
capacidad de atravesar la BHE
•
Existe tanto como base libre (naloxegol) y como
naloxegol oxalato
•
Disponible como comprimidos recubiertos
conteniendo bien 12.5 o 25 mg de naloxegol
activo
Investigator’s Brochure. Naloxegol. AstraZeneca 2012;1-79
.
la captación de naloxegol por el cerebro era sustancialmente
menor que la de naloxona
